虫草素对于肿瘤的抑制作用，是西方科学研究者首先发现的，随着研究的逐渐深入，虫草素对于肿瘤细胞以及人体的作用逐渐被人们所认知，并在众多抗癌药物中渐露头角。
1951年，Cunningham等观察到被蛹虫草寄生的昆虫组织不易腐烂，随后从中分离到一种天然生物腺苷类活性物质。
命名为虫草素(Cordycepin)，并确定其结构式为 3’脱氧腺苷(3’Deoxyadenosine)，又称虫草菌素、蛹虫草菌素。
本次研究以对蛹虫草菌丝体水提物的抗肿瘤活性进行评价。进一步研究并确定蛹虫草有抑制人体胰腺癌细胞PANC-1增殖的作用。
虫草素（3’-脱氧腺苷）是第一个从真菌中分离出来的核苷类抗菌素，是一种天然来源的药物。
神奇的是，自然界三十余万种植物中，只在虫草菌的几个属里面发现了虫草素的存在，其他虫草包括冬虫夏草、蝉花都没有虫草素存在，而蛹虫草有虫草素和另一种抗癌活性分子喷司他丁存在，这是基因决定的。
在虫草属1500多种虫草中，虫草素产率最高的是蛹虫草，而蛹虫草在合成虫草素的同时，会伴生合成另外一种有抗癌作用的物质——喷司他丁，同时这种叫喷司他丁的物质能保护虫草素的稳定性。
美国FDA于2007年批准虫草素参与治疗白血病的临床试验。而虫草素的合成兄弟另一种抗癌活性成分喷司他丁，英文名字Pentostatin，早在1991年就作为抗白血病药物，通过美国食药监局（FDA）的批准，在美国上市。他主要通过化学合成的方法生产。
而虫草素的神奇之处，二十年前人类才刚刚开始认识
首先虫草素和其他抗癌的中药、西药一样，具有直接作用于癌细胞的功能。 研究证明，虫草素直接针对癌症细胞作用，有四种机制让癌细胞凋亡：
虫草素对肿瘤细胞RNA的抑制。虫草素可渗入到癌细胞的RNA中,从而影响mRNA的形成，继而影响蛋白质合成，最终促使癌细胞凋亡。
虫草素对肿瘤细胞DNA的抑制。虫草素的游离羟基渗入肿瘤细胞DNA中，插入DNA双螺旋碱基对间；同时，虫草素与DNA的磷酸基团也能发生作用。从而抑制癌细胞的核酸合成，最终导致癌细胞凋亡。
虫草素对癌细胞信号传导通路的抑制。在虫草素作用下，癌细胞之间的酶信号传导途径出现紊乱，可以抑制肿瘤的发生与发展，进而抑制肿瘤的形成。
虫草素可在肿瘤增殖过程中抑制肿瘤血管生成而呈现抗癌作用，这为攻克癌症又打开了一个新的突破口。
同时虫草素对人体没有毒副作用，这超越了几乎所有中药和西药的抗癌功能。通过强化人体免疫功能，增强细胞免疫力，间接作用于癌细胞，在对抗癌症的过程中起到事半功倍的效果
1、虫草素可以提高机体单核巨噬细胞的吞噬功能,激活巨噬细胞产生细胞毒素直接杀伤癌细胞，并最终将其消灭。
这一点特别重要，它是抑制癌细胞的作用核心，吞噬细胞及时发现并将癌细胞消灭，是身体健康的重要保障。
2、人体免疫系统的功能主要是通过免疫球蛋白来完成，虫草素能极大提高血液单核细胞白细胞介素-10的分泌及其mRNA的表达。
而白细胞是抵抗癌细胞的一个重要战士，尤其是对于白血病的治疗。
3、增强红细胞黏附肿瘤细胞的能力，直接在血管中清除癌细胞，阻止癌细胞通过血管进行转移。
4、在虫草素作用下，成熟树突状细胞能诱导调节性淋巴细胞增殖，而且还能促进细胞的分化，改变胞膜上物质结构分布，对T淋巴细胞转化有促进作用。这样当癌细胞进入淋巴系统时，T淋巴细胞就能迅速予以歼灭。
最难能可贵的是虫草素的选择识别功能，这也是很多抗癌中药、西药不具备的功能
对于正常细胞，虫草素则基本不发挥上述作用。可以断定，虫草素这种对于癌细胞的选择识别功能在治疗肿瘤方面发挥了重大的作用。虫草素还具有抗菌、抗病毒作用、抗炎作用、抗衰老作用等等。
这些也都促进了整个身体以更健康的状态去专注于对付癌细胞的战斗。
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